紫杉醇是目前国际公认的最好的抗肿瘤药物之一,它对复发的、转移的或对其他抗癌药已耐药的晚期卵巢癌、乳腺癌有显著疗效,对食管癌、肺癌、鼻咽癌,头颈部肿瘤也有较好的疗效。 紫杉醇抗癌活性强,作用机制独特,是治疗癌症的新型药物。中国医学科学院药物研究所方起程、韩锐等研究人员,利用国产资源研制的紫杉醇注射液前不久已用于治疗癌症,取代了进口的紫杉醇注射液.但是由于紫杉醇是一种天然的植物药,是从红豆杉属植物的树皮中分离出来的化合物,而红豆杉属植物生长缓慢,被剥去树皮后树木会死亡,而树皮中含有的紫杉醇极少,每治疗一位癌症病人需剥取大量树皮,即使扩大种植红豆杉属植物也不可能提供足够的生产紫杉醇注射液的原料。 笔者在专家指导下进行了从云南红豆杉枝叶中寻找抗癌新药——紫杉醇的研究工作。 云南红豆杉是我国的特有树种之一,分布于云南、四、西藏,资源丰富,枝叶茂盛。 枝叶是可大量再生的资源。树木被剥去树皮会死亡,而被适当摘取枝叶通常不会死亡;同时,一棵树的枝叶比树皮易于采集,其采摘的量比树皮的量要大得多。用枝叶制取抗癌新药不仅有效地利用了植物资源,而且不会破坏生态环境。 云南红豆杉枝叶中紫杉醇的含量约为十万分之四,而目前用于合成紫杉醇的前体化合物——10—去乙酰巴卡亭ш的含量约为万分之四。 虽然枝叶中的紫杉醇的含量比树皮少,但枝叶的量大,可以再生,故适合于作为提取抗癌药的原料。 笔者在研究工作中共得到了32个单体化合物,其中25个为与紫杉醇有相同骨架的化合物,6个为新化合物。笔者的研究进一步揭示了紫杉烷类化合物的构效关系,并为发现潜在的具有紫杉醇活性的化合物提供了可利用的前体。